Мизопростол — различия между версиями

Материал из S Class Wiki
Перейти к: навигация, поиск
Строка 1: Строка 1:
−
{{NOINDEX}}
 
−
{{Доработка}}
 
−
 
 
[[Файл:Мизопростол.jpg|300px|thumb|справа|Упаковка препарата Мизопростол]]
 
[[Файл:Мизопростол.jpg|300px|thumb|справа|Упаковка препарата Мизопростол]]
−
'''Мизопростол (Misoprostol)''' - препарат из группы «простагландины», «тромбоксаны», «лейкотриены» и их антагонисты. Производитель: Бейджинг Зижу Фармасьютикал Ко., Лтд, Китай
+
'''Мизопростол''' ('''Misoprostol''') – лекарственное средство из группы простагландинов, тромбоксанов, лейкотриенов и их антагонистов. Изготовитель - Бейджинг Зижу Фармасьютикал Ко., Лтд, КНР. Мизопростол выпускается в форме порошка, который при разбавлении водой образует вязкую консистенцию.  
−
Порошок, образующий при разведении водой вязкую жидкость.
+
−
== Фармакология ==
+
−
Фармакологическое действие - гастропротективное, противоязвенное, утеротонизирующее, стимулирующее родовую деятельность.
+
−
Обладает антисекреторной активностью. Связывается с рецепторами простагландина париетальных клеток желудка, угнетает базальную, стимулированную и ночную секрецию желудочного сока и соляной кислоты, усиливает образование бикарбоната и слизи, улучшает кровоток и проявляет цитопротективное действие. Уменьшает базальную (но не стимулированную гистамином) продукцию пепсина. Повышает устойчивость слизистой оболочки желудка и предупреждает развитие эрозивно-язвенных поражений, способствует заживлению пептических язв. У больных, принимающих НПВС, уменьшает частоту развития язв желудка и двенадцатиперстной кишки, снижает риск язвенного кровотечения. Действие начинается через 30 мин и продолжается не менее 3–6 ч. При дозе 50 мкг эффект умеренный и короткий, 200 мкг — выраженный.
+
−
Мизопростол оказывает слабое стимулирующее действие на гладкую мускулатуру ЖКТ. Он индуцирует сокращение гладких мышечных волокон миометрия и расширение шейки матки. Способность мизопростола стимулировать сокращения матки облегчает раскрытие шейки, повышает тонус матки и может спровоцировать выкидыш, что привело к его использованию в сочетании с [[Мифепристон|мифепристоном]] при [[Медикаментозный аборт|медикаментозном (бархатном) аборте]]. Мизопростол не имеет клинически значимого действия на пролактин, уровень гонадотропинов, тиреотропного гормона, гормона роста, тироксина, кортизола, креатинина, на агрегацию тромбоцитов, функцию легких и сердечно-сосудистую систему.
+
−
== Фармакодинамика ==
+
−
После приема внутрь быстро и полно всасывается. Одновременный прием с пищей снижает биодоступность (жирная пища значительно снижает абсорбцию, не оказывая влияния на ее продолжительность). В стенках ЖКТ и печени подвергается биотрансформации до фармакологически активного диэстерифицированного метаболита — мизопростоловой кислоты. Cmax мизопростола составляет (6,08±1,64) пг/мл, мизопростоловой кислоты — (499±15) пг/мл. Tmax — (12±3) мин, циркулирует в системном сосудистом русле в связанной с белками форме (примерно 90%). T1/2 терминальный составляет 20–40 мин. Равновесная концентрация в плазме достигается в течение 2 суток, кумуляции не наблюдается. 80% дозы выводится почками (64–73% в первые 24 ч) и с фекалиями (15%). При нарушении функции почек может повышаться Cmax (почти в 2 раза) и удлиняться T1/2.
+
−
У пожилых пациентов (старше 64 лет) наблюдается увеличение AUC.
+
−
После однократного перорального приема мизопростола его метаболит — мизопростоловая кислота — обнаруживается в грудном молоке. Cmax мизопростоловой кислоты в грудном молоке достигается через 1 час и составляет 7,6 пг/мл при приеме 200 мг мизопростола и 20,9 пг/мл при приеме 600 мг мизопростола. Концентрация мизопростоловой кислоты в грудном молоке снижается до 1 пг/мл через 5 часов после приема мизопростола.
+
−
== Применение ==
+
−
* Эрозии ЖКТ,
+
−
* язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
+
−
* эрозивно-язвенные поражения ЖКТ на фоне терапии ЛС, в т.ч. НПВС-гастропатия (профилактика и лечение).
+
−
* [[Прерывание беременности]] ранних сроков (до 42 дней аменореи) — только в сочетании с [[мифепристон|мифепристоном]].
+
−
== Противопоказания ==
+
−
* Гиперчувствительность, в т.ч. к другим простагландинам и их аналогам;
+
−
* кормление грудью;
+
−
* детский и юношеский возраст (до 18 лет).
+
−
== Ограничения к применению ==
+
−
* Выраженные нарушения функции печени;
+
−
* почечная недостаточность;
+
−
* артериальная гипотензия;
+
−
* ИБС;
+
−
* нарушение мозгового кровообращения;
+
−
* атеросклероз сосудов головного мозга;
+
−
* коронарокардиосклероз;
+
−
* эпилепсия;
+
−
* энтероколит;
+
−
* [[диарея]];
+
−
* пожилой возраст;
+
−
* эндокринопатии и заболевания эндокринной системы, в т.ч. сахарный диабет, дисфункция надпочечников;
+
−
* гормонально-зависимые опухоли;
+
−
* анемия;
+
−
* при '''применении для прерывания беременности''' — применение внутриматочных контрацептивов (перед применением необходимо удалить [[ВМС]]), подозрение на [[Внематочная беременность|внематочную беременность]].
+
−
== Применение при беременности и кормлении грудью ==
+
−
При применении в качестве гастропротективного средства: противопоказано при беременности (в т.ч. при планировании беременности). С целью исключения беременности у женщин репродуктивного возраста до лечения необходимо предварительно провести сывороточный тест на беременность, который должен оставаться отрицательным в течение 2 нед перед приемом препарата. Лечение следует начинать не ранее 2–3 дня после начала менструации. В течение всего периода приема мизопростола следует использовать надежные методы [[Контрацепция|контрацепции]] (при наступлении беременности женщину информируют о потенциальной угрозе для плода).
+
−
При применении в качестве утеротонизирующего средства может применяться только с целью прерывания беременности, в противном случае при беременности противопоказан.
+
−
'''Категория действия на плод по FDA''' — X.
+
−
Активный метаболит мизопростола — мизопростоловая кислота — экскретируется в грудное молоко. Хотя сообщений о развитии каких-либо неблагоприятных побочных реакций у детей, находящихся на грудном вскармливании матерью, принимающей мизопростол, не зарегистрировано, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении мизопростола в этот период.
+
−
== Побочные действия ==
+
−
* Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, диспепсия, метеоризм (2,9%), тошнота и/или рвота, [[диарея]] (11–40%) или [[запор]] (1,1%).
+
−
* Со стороны мочеполовой системы: нарушение менструального цикла, [[дисменорея]], гиперменорея, [[постменопауза|постменопаузные]] вагинальные кровянистые выделения, меноррагия, метроррагия, боль внизу живота, связанная с сокращениями миометрия.
+
−
* Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактические реакции, ангионевротический отек.
+
−
* Прочие: изменение массы тела, головокружение, головная боль (2,4%), астения, повышенная утомляемость, гипертермия, озноб; крайне редко у женщин в пред- и постклимактерическом периоде — судороги.
+
−
== Взаимодействие ==
+
−
Прием пищи, антацидов сопровождается снижением концентрации мизопростоловой кислоты в плазме (клинически незначимо). При сочетании с магнийсодержащими антацидами возможно усиление вызванной мизопростолом диареи. Прием на протяжении длительного времени рифампицина, изониазида, противосудорожных препаратов, антидепрессантов, циметидина, ацетилсалициловой кислоты, индометацина и ЛС группы фенобарбитала, курение более 10 сигарет в день — стимулируют метаболизм мизопростола, снижая его уровень в сыворотке крови.
+
−
В течение 1 недели после применения мизопростола следует отказаться от приема ацетилсалициловой кислоты и других НПВС.
+
−
== Передозировка ==
+
−
Явлений передозировки у человека не описано. Исходя из результатов исследований токсичности на животных, клиническими симптомами, указывающими на передозировку мизопростола, могут быть сонливость, заторможенность, тремор, судороги, одышка, боль в животе, диарея, лихорадка, сердцебиение, снижение АД, брадикардия.
+
−
=== Лечение ===
+
−
Симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
+
−
== Способ применения и дозы ==
+
−
Внутрь. Режим дозирования определяется индивидуально, в зависимости от показаний.
+
−
# Для профилактики язв желудка, вызываемых НПВС, и лечения эрозивных гастритов и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки: по 200 мкг 2–4 раза в сутки (последний прием — перед сном); суточная доза — 400–800 мкг. При плохой переносимости возможно снижение разовой дозы до 100 мг. При почечной недостаточности суточную дозу снижают на 50%.
+
−
# Для прерывания беременности (в сочетании с мифепристоном): через 36–48 ч после приема мифепристона назначают 400 мг мизопростола.
+
−
== Меры предосторожности ==
+
−
При применении для [[прерывание беременности|прерывания беременности]] на ранних сроках мизопростол должен применяться только в сочетании с [[мифепристон|мифепристоном]]. В сочетании с мифепристоном препарат должен применяться только по назначению и под наблюдением врача и только в специализированных лечебных учреждениях, располагающих возможностями оказания экстренной хирургической [[гинекология|гинекологической]] и гемотрансфузионной помощи, и имеющих соответствующим образом подготовленные врачебные кадры.
+
  
−
Применение препарата требует предупреждения резус-конфликта и других общих мероприятий, сопутствующих '''[[Аборт|аборту]]'''. Перед назначением мизопростола пациентка должна быть подробно проинформирована о действии и возможных побочных эффектах препарата. Пациентка должна наблюдаться в условиях лечебного учреждения в течение 4–6 ч до приема препарата. Во время и после приема препарата пациентке должна быть оказана своевременная медицинская помощь в случае массивного кровотечения или развития других осложнений. После приема препарата у пациенток, как правило, возникает небольшое вагинальное кровотечение, у части женщин — весьма продолжительное. При очень раннем сроке беременности возможен аборт уже после приема мифепристона, однако в этом случае также необходим прием таблеток мизопростола для оптимизации результатов [[Медикаментозный аборт|медикаментозного аборта]]. После приема мизопростола примерно у 80% женщин аборт происходит в течение 6 ч и примерно у 10% женщин — в течение 1 нед. Пациентке необходимо пройти повторное обследование в том же лечебном учреждении через 8–15 дней после приема препарата. В случае необходимости должно быть проведено [[УЗИ]] или определение уровня хорионического гонадотропина в сыворотке крови. При подозрении на неполный [[аборт]] или сохранение беременности необходимо своевременно провести комплексное медицинское обследование. При неполном аборте или продолжающейся беременности, оцененной на 10–14 день после приема мифепристона, обязательно проводят вакуум-аспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата.
+
== Фармакологический эффект ==
 +
Мизопростол имеет гастропротективное и противоязвенное действие. Он оказывает угнетающее действие на выделение желудочного сока и соляной кислоты. Увеличивает резистентность слизистой оболочки желудка и предотвращает возникновение и развитие её язвенно-эрозивных поражений. У пациентов, принимающих НПВП, уменьшает вероятность появления язв желудка и 12-перстной кишки. Препарат также стимулирует сокращения матки и увеличивает её тонус, что может спровоцировать выкидыш. Поэтому Мизопростол применяют в комбинированной терапии с [[Мифепристон|Мифепристоном]] с целью совершения раннего [[Аборт|аборта]].  
  
−
Прием препарата в качестве гастропротектора следует прекратить при возникновении диареи (легкую диарею не считают основанием для отмены лечения, препарат отменяют при тяжелой [[Диарея|диарее]] — примерно 2% случаев), кожного зуда, кровянистых выделений из влагалища, снижении АД и повышении активности трансаминаз.
+
== Способ применения ==
 +
При лечении гастроэнтерологических заболеваний (гастритов и язв) лекарственное средство принимают два-четыре раза в сутки по 200 мкг (всего в сутки до 800 мкг). Доза подлежит уменьшению наполовину при почечной недостаточности. В целях совершения аборта применяется 400 мкг Мизопростола через полторы-две сутки после приема [[Мифепристон|Мифепристона]].  <br />
 +
После внутреннего приема препарат быстро всасывается. Применение Мизопростола вместе с пищей (особенно жирной) понижает его биодоступность. Основная часть дозы (80 %) выводится почками, 15 % - фекалиями.
 +
== Показания к применению ==
 +
* эрозии ЖКТ;
 +
* язва желудка или 12-перстной кишки;
 +
* медицинский аборт на ранних строках (до 42 дней отсутствия менструаций);
 +
* язвенно-эрозивные поражения ЖКТ при применении других медикаментозных средств (например, НПВП).
 +
== Побочные действия и противопоказания ==
 +
Побочные действия Мизопростола:
 +
* ЖКТ: боли в желудке, метеоризм, [[диарея]], диспепсия, [[запор]], тошнота, рвота;
 +
* мочеполовая система: вагинальные кровяные выделения, [[Нарушения менструального цикла|сбой менструального цикла]], [[гиперменорея]], [[дисменорея]], меноррагия, болевые ощущения внизу живота из за сокращений миометрия;
 +
* аллергические проявления: сыпь на коже, отеки, чесотка, анафилактические проявления;
 +
* другое: колебания массы тела, головная боль, озноб, астения, головокружение.  
  
 +
== Противопоказания к приему ==
 +
Противопоказания к приёму Мизопростола следующие: повышенная чувствительность к основным его компонентам, кормление грудью (поскольку метаболит Мизопростола появляется в грудном молоке), возраст до восемнадцати лет. С осторожностью следует принимать пожилым людям, а также при почечной недостаточности, [[Диарея|диарее]], анемии, заболеваниях эндокринной системы, пониженном артериальном давлении, эпилепсии, энтероколите и др.
 +
 +
== Меры предосторожности ==
 +
Для совершения раннего [[Аборт|аборта]] Мизопростол применяют исключительно с [[Мифепристон|Мифепристоном]] и строго по назначению доктора в медицинских учреждениях, которые располагают возможностями предоставления экстренной хирургической помощи и имеют медицинские кадры надлежащей квалификации. После приема Мизопростола [[аборт]] происходит приблизительно через 6 часов у 80 % женщин, у 10 % - на протяжении недели. Применение данного лекарственного средства в гастропротекторных целях следует прекратить при появлении [[Диарея|диареи]], понижении артериального давления, кожном зуде и выделениях крови из влагалища.  <br />
 +
В случаях передозировки показана только симптоматическая терапия, гемодиализ не доказал свою эффективность.
 
{{Противопоказание}}
 
{{Противопоказание}}
 
[[Категория:Гинекология]]
 
[[Категория:Гинекология]]
 +
 +
{{#seo:|title= Misoprostol, медикаментозный аборт|titlemode=append|keywords=Мизопростол, Misoprostol|description=Мизопростол (Misoprostol) – лекарственное средство из группы простагландинов, тромбоксанов, лейкотриенов и их антагонистов. }}

Версия 10:24, 29 июля 2015

Файл:Мизопростол.jpg
Упаковка препарата Мизопростол

Мизопростол (Misoprostol) – лекарственное средство из группы простагландинов, тромбоксанов, лейкотриенов и их антагонистов. Изготовитель - Бейджинг Зижу Фармасьютикал Ко., Лтд, КНР. Мизопростол выпускается в форме порошка, который при разбавлении водой образует вязкую консистенцию.

Фармакологический эффект

Мизопростол имеет гастропротективное и противоязвенное действие. Он оказывает угнетающее действие на выделение желудочного сока и соляной кислоты. Увеличивает резистентность слизистой оболочки желудка и предотвращает возникновение и развитие её язвенно-эрозивных поражений. У пациентов, принимающих НПВП, уменьшает вероятность появления язв желудка и 12-перстной кишки. Препарат также стимулирует сокращения матки и увеличивает её тонус, что может спровоцировать выкидыш. Поэтому Мизопростол применяют в комбинированной терапии с Мифепристоном с целью совершения раннего аборта.

Способ применения

При лечении гастроэнтерологических заболеваний (гастритов и язв) лекарственное средство принимают два-четыре раза в сутки по 200 мкг (всего в сутки до 800 мкг). Доза подлежит уменьшению наполовину при почечной недостаточности. В целях совершения аборта применяется 400 мкг Мизопростола через полторы-две сутки после приема Мифепристона.
После внутреннего приема препарат быстро всасывается. Применение Мизопростола вместе с пищей (особенно жирной) понижает его биодоступность. Основная часть дозы (80 %) выводится почками, 15 % - фекалиями.

Показания к применению

  • эрозии ЖКТ;
  • язва желудка или 12-перстной кишки;
  • медицинский аборт на ранних строках (до 42 дней отсутствия менструаций);
  • язвенно-эрозивные поражения ЖКТ при применении других медикаментозных средств (например, НПВП).

Побочные действия и противопоказания

Побочные действия Мизопростола:

  • ЖКТ: боли в желудке, метеоризм, диарея, диспепсия, запор, тошнота, рвота;
  • мочеполовая система: вагинальные кровяные выделения, сбой менструального цикла, гиперменорея, дисменорея, меноррагия, болевые ощущения внизу живота из за сокращений миометрия;
  • аллергические проявления: сыпь на коже, отеки, чесотка, анафилактические проявления;
  • другое: колебания массы тела, головная боль, озноб, астения, головокружение.

Противопоказания к приему

Противопоказания к приёму Мизопростола следующие: повышенная чувствительность к основным его компонентам, кормление грудью (поскольку метаболит Мизопростола появляется в грудном молоке), возраст до восемнадцати лет. С осторожностью следует принимать пожилым людям, а также при почечной недостаточности, диарее, анемии, заболеваниях эндокринной системы, пониженном артериальном давлении, эпилепсии, энтероколите и др.

Меры предосторожности

Для совершения раннего аборта Мизопростол применяют исключительно с Мифепристоном и строго по назначению доктора в медицинских учреждениях, которые располагают возможностями предоставления экстренной хирургической помощи и имеют медицинские кадры надлежащей квалификации. После приема Мизопростола аборт происходит приблизительно через 6 часов у 80 % женщин, у 10 % - на протяжении недели. Применение данного лекарственного средства в гастропротекторных целях следует прекратить при появлении диареи, понижении артериального давления, кожном зуде и выделениях крови из влагалища.
В случаях передозировки показана только симптоматическая терапия, гемодиализ не доказал свою эффективность.

СУЩЕСТВУЮТ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА!

Источник — «https://wiki.s-classclinic.com/index.php?title=Мизопростол&oldid=11918»