Мизопростол — различия между версиями

Материал из S Class Wiki
Перейти к: навигация, поиск
(Фармакологический эффект)
 
(не показано 12 промежуточных версии этого же участника)
Строка 1: Строка 1:
[[Файл:Мизопростол.jpg|300px|thumb|справа|Упаковка препарата Мизопростол]]
+
'''Мизопростол''' ('''Misoprostol''') – лекарственное средство из группы простагландинов, тромбоксанов, лейкотриенов и их антагонистов. Изготовитель - Бейджинг Зижу Фармасьютикал Ко., Лтд, КНР. Мизопростол выпускается в форме порошка, который при разбавлении водой образует вязкую консистенцию.  
'''Мизопростол (Misoprostol)''' - препарат из группы «простагландины», «тромбоксаны», «лейкотриены» и их антагонисты. Производитель: Бейджинг Зижу Фармасьютикал Ко., Лтд, Китай
+
Порошок, образующий при разведении водой вязкую жидкость.
+
== Фармакология ==
+
Фармакологическое действие - гастропротективное, противоязвенное, утеротонизирующее, стимулирующее родовую деятельность.
+
Обладает антисекреторной активностью. Связывается с рецепторами простагландина париетальных клеток желудка, угнетает базальную, стимулированную и ночную секрецию желудочного сока и соляной кислоты, усиливает образование бикарбоната и слизи, улучшает кровоток и проявляет цитопротективное действие. Уменьшает базальную (но не стимулированную гистамином) продукцию пепсина. Повышает устойчивость слизистой оболочки желудка и предупреждает развитие эрозивно-язвенных поражений, способствует заживлению пептических язв. У больных, принимающих НПВС, уменьшает частоту развития язв желудка и двенадцатиперстной кишки, снижает риск язвенного кровотечения. Действие начинается через 30 мин и продолжается не менее 3–6 ч. При дозе 50 мкг эффект умеренный и короткий, 200 мкг — выраженный.
+
Мизопростол оказывает слабое стимулирующее действие на гладкую мускулатуру ЖКТ. Он индуцирует сокращение гладких мышечных волокон миометрия и расширение шейки матки. Способность мизопростола стимулировать сокращения матки облегчает раскрытие шейки, повышает тонус матки и может спровоцировать выкидыш, что привело к его использованию в сочетании с [[Мифепристон|мифепристоном]] при [[Медикаментозный аборт|медикаментозном (бархатном) аборте]]. Мизопростол не имеет клинически значимого действия на пролактин, уровень гонадотропинов, тиреотропного гормона, гормона роста, тироксина, кортизола, креатинина, на агрегацию тромбоцитов, функцию легких и сердечно-сосудистую систему.
+
== Фармакодинамика ==
+
После приема внутрь быстро и полно всасывается. Одновременный прием с пищей снижает биодоступность (жирная пища значительно снижает абсорбцию, не оказывая влияния на ее продолжительность). В стенках ЖКТ и печени подвергается биотрансформации до фармакологически активного диэстерифицированного метаболита — мизопростоловой кислоты. Cmax мизопростола составляет (6,08±1,64) пг/мл, мизопростоловой кислоты — (499±15) пг/мл. Tmax — (12±3) мин, циркулирует в системном сосудистом русле в связанной с белками форме (примерно 90%). T1/2 терминальный составляет 20–40 мин. Равновесная концентрация в плазме достигается в течение 2 суток, кумуляции не наблюдается. 80% дозы выводится почками (64–73% в первые 24 ч) и с фекалиями (15%). При нарушении функции почек может повышаться Cmax (почти в 2 раза) и удлиняться T1/2.
+
У пожилых пациентов (старше 64 лет) наблюдается увеличение AUC.
+
После однократного перорального приема мизопростола его метаболит — мизопростоловая кислота — обнаруживается в грудном молоке. Cmax мизопростоловой кислоты в грудном молоке достигается через 1 час и составляет 7,6 пг/мл при приеме 200 мг мизопростола и 20,9 пг/мл при приеме 600 мг мизопростола. Концентрация мизопростоловой кислоты в грудном молоке снижается до 1 пг/мл через 5 часов после приема мизопростола.
+
== Применение ==
+
* Эрозии ЖКТ,
+
* язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
+
* эрозивно-язвенные поражения ЖКТ на фоне терапии ЛС, в т.ч. НПВС-гастропатия (профилактика и лечение).
+
* [[Прерывание беременности]] ранних сроков (до 42 дней аменореи) — только в сочетании с [[мифепристон|мифепристоном]].
+
== Противопоказания ==
+
* Гиперчувствительность, в т.ч. к другим простагландинам и их аналогам;
+
* кормление грудью;
+
* детский и юношеский возраст (до 18 лет).
+
== Ограничения к применению ==
+
* Выраженные нарушения функции печени;
+
* почечная недостаточность;
+
* артериальная гипотензия;
+
* ИБС;
+
* нарушение мозгового кровообращения;
+
* атеросклероз сосудов головного мозга;
+
* коронарокардиосклероз;
+
* эпилепсия;
+
* энтероколит;
+
* диарея;
+
* пожилой возраст;
+
* эндокринопатии и заболевания эндокринной системы, в т.ч. сахарный диабет, дисфункция надпочечников;
+
* гормонально-зависимые опухоли;
+
* анемия;
+
* при '''применении для прерывания беременности''' — применение внутриматочных контрацептивов (перед применением необходимо удалить ВМК), подозрение на внематочную беременность.
+
== Применение при беременности и кормлении грудью ==
+
При применении в качестве гастропротективного средства: противопоказано при беременности (в т.ч. при планировании беременности). С целью исключения беременности у женщин репродуктивного возраста до лечения необходимо предварительно провести сывороточный тест на беременность, который должен оставаться отрицательным в течение 2 нед перед приемом препарата. Лечение следует начинать не ранее 2–3 дня после начала менструации. В течение всего периода приема мизопростола следует использовать надежные методы [[Контрацепция|контрацепции]] (при наступлении беременности женщину информируют о потенциальной угрозе для плода).
+
При применении в качестве утеротонизирующего средства может применяться только с целью прерывания беременности, в противном случае при беременности противопоказан.
+
'''Категория действия на плод по FDA''' — X.
+
Активный метаболит мизопростола — мизопростоловая кислота — экскретируется в грудное молоко. Хотя сообщений о развитии каких-либо неблагоприятных побочных реакций у детей, находящихся на грудном вскармливании матерью, принимающей мизопростол, не зарегистрировано, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении мизопростола в этот период.
+
== Побочные действия ==
+
* Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, диспепсия, метеоризм (2,9%), тошнота и/или рвота, диарея (11–40%) или запор (1,1%).
+
* Со стороны мочеполовой системы: нарушение менструального цикла, дисменорея, гиперменорея, постменопаузные вагинальные кровянистые выделения, меноррагия, метроррагия, боль внизу живота, связанная с сокращениями миометрия.
+
* Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактические реакции, ангионевротический отек.
+
* Прочие: изменение массы тела, головокружение, головная боль (2,4%), астения, повышенная утомляемость, гипертермия, озноб; крайне редко у женщин в пред- и постклимактерическом периоде — судороги.
+
== Взаимодействие ==
+
Прием пищи, антацидов сопровождается снижением концентрации мизопростоловой кислоты в плазме (клинически незначимо). При сочетании с магнийсодержащими антацидами возможно усиление вызванной мизопростолом диареи. Прием на протяжении длительного времени рифампицина, изониазида, противосудорожных препаратов, антидепрессантов, циметидина, ацетилсалициловой кислоты, индометацина и ЛС группы фенобарбитала, курение более 10 сигарет в день — стимулируют метаболизм мизопростола, снижая его уровень в сыворотке крови.
+
В течение 1 недели после применения мизопростола следует отказаться от приема ацетилсалициловой кислоты и других НПВС.
+
== Передозировка ==
+
Явлений передозировки у человека не описано. Исходя из результатов исследований токсичности на животных, клиническими симптомами, указывающими на передозировку мизопростола, могут быть сонливость, заторможенность, тремор, судороги, одышка, боль в животе, диарея, лихорадка, сердцебиение, снижение АД, брадикардия.
+
=== Лечение ===
+
Симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
+
== Способ применения и дозы ==
+
Внутрь. Режим дозирования определяется индивидуально, в зависимости от показаний.
+
# Для профилактики язв желудка, вызываемых НПВС, и лечения эрозивных гастритов и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки: по 200 мкг 2–4 раза в сутки (последний прием — перед сном); суточная доза — 400–800 мкг. При плохой переносимости возможно снижение разовой дозы до 100 мг. При почечной недостаточности суточную дозу снижают на 50%.
+
# Для прерывания беременности (в сочетании с мифепристоном): через 36–48 ч после приема мифепристона назначают 400 мг мизопростола.
+
== Меры предосторожности ==
+
При применении для [[прерывание беременности|прерывания беременности]] на ранних сроках мизопростол должен применяться только в сочетании с [[мифепристон|мифепристоном]]. В сочетании с мифепристоном препарат должен применяться только по назначению и под наблюдением врача и только в специализированных лечебных учреждениях, располагающих возможностями оказания экстренной хирургической [[гинекология|гинекологической]] и гемотрансфузионной помощи, и имеющих соответствующим образом подготовленные врачебные кадры.
+
  
Применение препарата требует предупреждения резус-конфликта и других общих мероприятий, сопутствующих '''аборту'''. Перед назначением мизопростола пациентка должна быть подробно проинформирована о действии и возможных побочных эффектах препарата. Пациентка должна наблюдаться в условиях лечебного учреждения в течение 4–6 ч до приема препарата. Во время и после приема препарата пациентке должна быть оказана своевременная медицинская помощь в случае массивного кровотечения или развития других осложнений. После приема препарата у пациенток, как правило, возникает небольшое вагинальное кровотечение, у части женщин — весьма продолжительное. При очень раннем сроке беременности возможен аборт уже после приема мифепристона, однако в этом случае также необходим прием таблеток мизопростола для оптимизации результатов [[Медикаментозный аборт|медикаментозного аборта]]. После приема мизопростола примерно у 80% женщин аборт происходит в течение 6 ч и примерно у 10% женщин — в течение 1 нед. Пациентке необходимо пройти повторное обследование в том же лечебном учреждении через 8–15 дней после приема препарата. В случае необходимости должно быть проведено [[УЗИ]] или определение уровня хорионического гонадотропина в сыворотке крови. При подозрении на неполный аборт или сохранение беременности необходимо своевременно провести комплексное медицинское обследование. При неполном аборте или продолжающейся беременности, оцененной на 10–14 день после приема мифепристона, обязательно проводят вакуум-аспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата.
+
== Фармакологический эффект ==
 +
Мизопростол имеет гастропротективное и противоязвенное действие. Он оказывает угнетающее действие на выделение желудочного сока и соляной кислоты. Увеличивает резистентность слизистой оболочки желудка и предотвращает возникновение и развитие её язвенно-эрозивных поражений. У пациентов, принимающих НПВП, уменьшает вероятность появления язв желудка и 12-перстной кишки. Препарат также стимулирует сокращения [[Матка|матки]] и увеличивает её тонус, что может спровоцировать выкидыш. Поэтому Мизопростол применяют в комбинированной терапии с [[Мифепристон|Мифепристоном]] с целью совершения раннего [[Аборт|аборта]].
  
Прием препарата в качестве гастропротектора следует прекратить при возникновении диареи (легкую диарею не считают основанием для отмены лечения, препарат отменяют при тяжелой диарее — примерно 2% случаев), кожного зуда, кровянистых выделений из влагалища, снижении АД и повышении активности трансаминаз.
+
== Способ применения ==
 +
При лечении гастроэнтерологических заболеваний (гастритов и язв) лекарственное средство принимают два-четыре раза в сутки по 200 мкг (всего в сутки до 800 мкг). Доза подлежит уменьшению наполовину при почечной недостаточности. В целях совершения аборта применяется 400 мкг Мизопростола через полторы-две сутки после приема [[Мифепристон|Мифепристона]].  <br />
 +
После внутреннего приема препарат быстро всасывается. Применение Мизопростола вместе с пищей (особенно жирной) понижает его биодоступность. Основная часть дозы (80 %) выводится почками, 15 % - фекалиями.
 +
== Показания к применению ==
 +
* эрозии ЖКТ;
 +
* язва желудка или 12-перстной кишки;
 +
* медицинский [[аборт]] на ранних строках (до 42 дней отсутствия менструаций);
 +
* язвенно-эрозивные поражения ЖКТ при применении других медикаментозных средств (например, НПВП).
  
 +
== Побочные действия и противопоказания ==
 +
Побочные действия Мизопростола:
 +
* ЖКТ: боли в желудке, метеоризм, [[диарея]], диспепсия, [[запор]], тошнота, рвота;
 +
* мочеполовая система: вагинальные кровяные выделения, [[Нарушения менструального цикла|сбой менструального цикла]], [[гиперменорея]], [[дисменорея]], меноррагия, болевые ощущения внизу живота из за сокращений миометрия;
 +
* [[Аллергология|аллергические]] проявления: сыпь на коже, отеки, чесотка, анафилактические проявления;
 +
* другое: колебания массы тела, головная боль, озноб, астения, головокружение.
 +
 +
== Противопоказания к приему ==
 +
Противопоказания к приёму Мизопростола следующие: повышенная чувствительность к основным его компонентам, кормление грудью (поскольку метаболит Мизопростола появляется в грудном молоке), возраст до восемнадцати лет. С осторожностью следует принимать пожилым людям, а также при почечной недостаточности, [[Диарея|диарее]], анемии, заболеваниях эндокринной системы, пониженном артериальном давлении, эпилепсии, энтероколите и др.
 +
 +
== Меры предосторожности ==
 +
Для совершения раннего [[Аборт|аборта]] Мизопростол применяют исключительно с [[Мифепристон|Мифепристоном]] и строго по назначению доктора в медицинских учреждениях, которые располагают возможностями предоставления экстренной хирургической помощи и имеют медицинские кадры надлежащей квалификации. После приема Мизопростола [[аборт]] происходит приблизительно через 6 часов у 80 % женщин, у 10 % - на протяжении недели. Применение данного лекарственного средства в гастропротекторных целях следует прекратить при появлении [[Диарея|диареи]], понижении артериального давления, кожном зуде и выделениях крови из влагалища.  <br />
 +
В случаях передозировки показана только симптоматическая терапия, гемодиализ не доказал свою эффективность.
 +
{{Аборт}}
 
{{Противопоказание}}
 
{{Противопоказание}}
[[Категория:Гинекология]]
+
{{#seo:|title= Misoprostol, медикаментозный аборт|titlemode=append|keywords=Мизопростол, Misoprostol|description=Мизопростол (Misoprostol) – лекарственное средство из группы простагландинов, тромбоксанов, лейкотриенов и их антагонистов. }}

Текущая версия на 10:03, 15 января 2017

Мизопростол (Misoprostol) – лекарственное средство из группы простагландинов, тромбоксанов, лейкотриенов и их антагонистов. Изготовитель - Бейджинг Зижу Фармасьютикал Ко., Лтд, КНР. Мизопростол выпускается в форме порошка, который при разбавлении водой образует вязкую консистенцию.

Фармакологический эффект

Мизопростол имеет гастропротективное и противоязвенное действие. Он оказывает угнетающее действие на выделение желудочного сока и соляной кислоты. Увеличивает резистентность слизистой оболочки желудка и предотвращает возникновение и развитие её язвенно-эрозивных поражений. У пациентов, принимающих НПВП, уменьшает вероятность появления язв желудка и 12-перстной кишки. Препарат также стимулирует сокращения матки и увеличивает её тонус, что может спровоцировать выкидыш. Поэтому Мизопростол применяют в комбинированной терапии с Мифепристоном с целью совершения раннего аборта.

Способ применения

При лечении гастроэнтерологических заболеваний (гастритов и язв) лекарственное средство принимают два-четыре раза в сутки по 200 мкг (всего в сутки до 800 мкг). Доза подлежит уменьшению наполовину при почечной недостаточности. В целях совершения аборта применяется 400 мкг Мизопростола через полторы-две сутки после приема Мифепристона.
После внутреннего приема препарат быстро всасывается. Применение Мизопростола вместе с пищей (особенно жирной) понижает его биодоступность. Основная часть дозы (80 %) выводится почками, 15 % - фекалиями.

Показания к применению

  • эрозии ЖКТ;
  • язва желудка или 12-перстной кишки;
  • медицинский аборт на ранних строках (до 42 дней отсутствия менструаций);
  • язвенно-эрозивные поражения ЖКТ при применении других медикаментозных средств (например, НПВП).

Побочные действия и противопоказания

Побочные действия Мизопростола:

  • ЖКТ: боли в желудке, метеоризм, диарея, диспепсия, запор, тошнота, рвота;
  • мочеполовая система: вагинальные кровяные выделения, сбой менструального цикла, гиперменорея, дисменорея, меноррагия, болевые ощущения внизу живота из за сокращений миометрия;
  • аллергические проявления: сыпь на коже, отеки, чесотка, анафилактические проявления;
  • другое: колебания массы тела, головная боль, озноб, астения, головокружение.

Противопоказания к приему

Противопоказания к приёму Мизопростола следующие: повышенная чувствительность к основным его компонентам, кормление грудью (поскольку метаболит Мизопростола появляется в грудном молоке), возраст до восемнадцати лет. С осторожностью следует принимать пожилым людям, а также при почечной недостаточности, диарее, анемии, заболеваниях эндокринной системы, пониженном артериальном давлении, эпилепсии, энтероколите и др.

Меры предосторожности

Для совершения раннего аборта Мизопростол применяют исключительно с Мифепристоном и строго по назначению доктора в медицинских учреждениях, которые располагают возможностями предоставления экстренной хирургической помощи и имеют медицинские кадры надлежащей квалификации. После приема Мизопростола аборт происходит приблизительно через 6 часов у 80 % женщин, у 10 % - на протяжении недели. Применение данного лекарственного средства в гастропротекторных целях следует прекратить при появлении диареи, понижении артериального давления, кожном зуде и выделениях крови из влагалища.
В случаях передозировки показана только симптоматическая терапия, гемодиализ не доказал свою эффективность.

Прерывание беременности
Техники проведения аборта Вакуумная аспирация‏‎ Дилатация с кюретажемДилатация с эвакуациейМедикаментозный абортМизопростолМифегинМифепрекс
Осложнения аборта Кровяной заносМясистый заносНеполный аборт‏‎Несостоявшийся аборт‏
Разное Мумификация плода
Важная информация Разъяснительная статья для женщин, желающих произвести аборт
СУЩЕСТВУЮТ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА!