Ингибиторы PDE5 (Ингибиторы цГМФ-специфической ФДЭ5)

Материал из S Class Wiki
Перейти к: навигация, поиск

Ингибиторы PDE5 (также Ингибиторы цГМФ-специфической ФДЭ5) – препараты, усиливающие расслабляющий эффект NO (оксида азота), путем ингибирования (подавления) фосфодиэстеразы пятого типа (ФДЭ5), а также увеличения концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) в кавернозных телах полового члена. Ингибиторы PDE5 применяются при терапии ЭД у мужчин.

Препараты

В группу ингибиторов PDE5 включаются:

  1. Тадалафил (коммерческое название средства – Сиалис);
  2. Сильденафил (коммерческое название средства – Виагра);
  3. Аванафил (коммерческое название средства – Стендра);
  4. Варденафил (коммерческое название средства – Левитра).

Данные средства отлично сочетаются и друг с другом, и с фитопрепаратами. По данным клинических исследований, применение ингибиторов PDE5 вместе с фитопрепаратами, является неопасным и действенным (в противоположность чистому средству, к примеру, Виагре). Эти средства нашли свое широкое применение при терапии пациентов с умеренными, а также с серьезными эректильными дисфункциями органической, психогенной или же смешанной этиологии, связанной с широким кругом сопутствующих явлений, включая сердечно-сосудистые заболевания (которые не связаны с употреблением нитропрепаратов), диабет, тазовую хирургию, болезнь Паркинсона и повреждения спинного мозга. Преимущества данных средств включают обратимость, безболезненность (не наблюдается побочных действий по типу головной боли), удобство и относительно «природную» эрекцию и половой акт.

Сильденафил

Для оптимизации эффективности данного средства нужно обратить внимание на некоторые аспекты. Во первых, ингибиторы ФДЭ5 облегчают появление эрекции, но не порождают ее, поэтому необходимо адекватное половое возбуждение, прежде всего у мужчин старшего возраста. Влияние психологического возбуждение снижается с возрастом, в связи с этим, для достижения эрекции может понадобиться сильная сенсорная стимуляция, например ручное возбуждение половых органов, главным образом у пациентов пожилого возраста и лиц, которые прошли долгий период воздержания.
Во вторых, ввиду того, что сильденафил достигает максимальной концентрации в плазме через полчаса-два часа после применения (в среднем, в течение часа), пациенту рекомендуется планировать половое сношение приблизительно в одночасовой промежуток после принятия средства, с целью максимизации эректильного эффекта. Кроме этого, употребление еды, особенно с высоким содержанием жиров, снижает темп всасывания сильденафила в кровь, задерживая период достижения максимальных плазменных уровней (приблизительно на двадцать девять процентов). Возможны побочные действия, например, расширение сосудов (диспепсия, покраснение лица, а также головные боли).
Сильденафил обладает десятикратной селективностью к ФДЭ5 по отношению к ФДЭ6, который обнаружен в сетчатке. Возможно поэтому, у трех процентов пациентов наблюдаются расстройства зрения, в том числе сине-зеленая аура. Равновесие между переносимостью и действенностью может достигаться сменой дозировки.

Лечение с помощью средств, содержащих сильденафил может повышать гипотензивное действие оксидов азота и органических нитратов; в связи с этим терапия данным ингибитором PDE5 категорически противопоказана пациентам, которые принимают любые формы нитратов[1].

Тадалафил

Тадалафил – это мощный и селективный ингибитор PDE5, имеющий обратимый характер. По аналогии с Сильденафилом, Тадалафил употребляют перед коитусом [2]. Обширное терапевтическое применение, наряду со специфическим фармакокинетическим действием, которое не имеет зависимости от приема еды и алкогольных напитков (в противоположность сильденафилу), поставило Тадалафил на заслуженную позицию среди оральных средств терапии эректильных дисфункций. Пациенты, а также их партнеры могут не планировать половую активность с Тадалафилом, поскольку препарат имеет долгосрочный эффект. В одном из исследований по технологии «плацебо-контроль», в котором приняли участие 179 лиц мужского пола (средний возраст - пятьдесят шесть лет) с эректильными дисфункциями разной этиологии, а также степени тяжести, приблизительно 70 процентов попыток половых контактов были успешными у лиц, которые употребили Тадалафил в максимально допустимой суточной дозе 10 мг или же 20 мг, а у лиц, получивших плацебо, успешность составляла около 27 процентов. Терапия заметным образом усиливала эрекцию, оргазм, а также коммуникабельность пациента. Максимальный временной промежуток полураспада Тадалафила – семнадцать с половиной часов, а максимальная концентрация в плазме достигается примерно спустя два часа. Эффект препарата заметен в рамках от шестнадцати минут до тридцати шести часов после его приема.

Среди пациентов, которые получили Тадалафил 20 мг, около 80 процентов полового общения были успешными на протяжении от четырех часов до суток после принятия.

Варденафил

Данный ингибитор PDE5 продемонстрировал существенное эректильное воздействие (в противоположность плацебо) у мужчин с эректильной дисфункцией. Данный препарат обладает более коротким сроком полураспада (4,4 – 4,8 часа). Как и Сильденафил, Варденафил довольно быстро всасывается и обретает максимальную концентрацию в плазме приблизительно через сорок минут.

Аванафил

Препарат Аванафил также является ФДЭ5 ингибитором. Его применение в качестве препарата для терапии ЭД разрешено в апреле 2012 г. Продается под коммерческим наименованием Спендра или Стендра. Средство имеет короткий период всасывания в кровь, сексуальную активность можно проявлять уже через пятнадцать минут после приятия [3].

Побочные эффекты и противопоказания средств

Ингибиторы PDE5 могут причинять следующие побочные действия:

  • диспепсию;
  • блики в глазах;
  • покраснение лица;
  • могут временно пропадать боковые поля зрения.

Противопоказаниями к применению ингибиторов PDE5 являются:

  • употребление нитратов (абсолютное противопоказание);
  • непереносимость препаратов.

Ссылки

  1. "Sildenafil Citrate". The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved Dec 1, 2014.
  2. Kaye K. Gaines. "Tadalafil (Cialis) and Vardenafil (Levitra) Recently Approved Drugs for Erectile Dysfunction". Medscape.
  3. Avanafil for Erectile Dysfunction Ann Pharmacother 1060028013501989, first published on September 27, 2013

S.png Эта статья входит в число хороших статей проекта S Class Wiki.

Методы лечения сексуальных дисфункций, проблем простаты и амбулаторной урологии
Аппаратные методы Вакуумные устройстваЛазерная ТерапияМассаж простатыМатрикс-урологСургитронЭлектрокоагуляция
Инъекционные методы лечения ЭД Интракавернозная инъекционная терапияТехника интракавернозного введения
Таблетированное лечение ЭД ВиаграИнгибиторы PDE5 (Ингибиторы цГМФ-специфической ФДЭ5)ЛевитраСиалисСтендраПрепараты для лечения ЭД на растительной основе
Другие методы Интракавернозный протезПсихологические методы лечения раннего семяизвержения
СУЩЕСТВУЮТ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА!